【药品名称】
通用名：鲑鱼降钙素喷鼻剂
商品名：金尔力
英文名：Salcatonin nasal spray
汉语拼音：Gui Yu Jiang Gai Su Pen Bei
【性状】无色液体
【药理毒理】
—药理作用—所有降钙素都含有一个32个氨基酸的单链，它的氨基酸排列顺序因物种不同而有差异。由于鲑鱼降钙素对受体的结合部位的亲和力比来自哺乳类(包括合成的人的降钙素)的降钙素更大，所以在临床上的作用更强、更持久。
１、降钙素是矿物质和骨代谢的主要调节因子。在维持骨量方面它通过对骨和钙平衡的作用来影响甲状旁腺素的作用。在患骨吸收和形成的疾病中， 降钙素显著地减少骨钙的丢失，诸如骨质疏松症、变形性骨病和恶性骨质溶解症。抑制破骨细胞活性和刺激成骨细胞的形成和活性。降钙素抑制溶骨作用，从而使异常增高的血清钙降低。另外，它通过减少肾小管的再摄取而增加尿钙、磷和钠的排泌。但是，血清钙不会降低到正常范围以下。
２、降钙素具有止痛作用，特别是伴有骨痛的疾病。这种作用可能是作用于中枢神经系统，因为在中枢神经系统的某些区域发现有与鲑鱼降钙素特异性结合的部位。
３、降钙素能减少胃液和胰腺外分泌腺的分泌，钙素已显示有利于急性胰腺炎的内科治疗。
—毒理研究—１、急性毒性
小鼠静脉注射鲑鱼降钙素原料药(8000 ug/kg)及其制剂(750 ug/kg)后，动物均未出现毒性反应，但注射一日后，动物均表现为显著的体重降低，而后又逐渐恢复。肉眼解剖检查未见异常。
小鼠皮下，注射鲑鱼降钙素原料药(12000 ug/kg)及其制剂(750 ug/kg)后，动物均未出现明显毒性反应，但注射一日后，制剂组动物均表现为显著的体重下降，而后又逐渐恢复；原料药组未见异常。
２、慢性毒性
给小猪、兔和犬肌肉注射鲑鱼降钙素1．78、5．8和19．4 ug／kg／日6个月，给药初期狗有轻微呕吐，进食和饮水量显著下降，体重减轻，排泄量减少，6周后恢复。3个月时l／6动物产生抗体。无其它变化。
大鼠皮下，注射鲑鱼降钙素1．5、6和24ug／kg／日6个月。动物进食、饮水和体重减少。无其它变化。
[药代动力学]
注射：鲑鱼降钙素肌肉和皮下，注射后，绝刘·生物利用度大约70％， l小时内达到最大的血浆浓度。半衰期70～90分钟。鲑鱼降钙素和它的代谢产物95％是通过肾脏排泌。表观分布容积0．15一0．3升／公斤，蛋白结合型占30一40％。
鼻内：各研究者使用不同的方法所获得的生物利用度的数据差异甚大。正如其它多肽激素情况一样，鲑鱼降钙素的血浆浓度是不能预测治疗反应的。相反，骨代谢适当的指标测定，诸如碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌，已证明与剂量有关，且可作为生物活性的可靠结果，而且应该被用来评估临床疗效。按照生物活性观点，鲑鱼降钙素喷鼻剂的生物活性大约是肌肉注射或皮下，注射药物的一半。
